KX-826 雄激素受體拮抗劑
發(fā)布時間：2024-07-01 00:00
KX-826是一款外用雄激素受體(AR)拮抗劑，是全球首個進入注冊性III期臨床試驗的用于脫發(fā)治療的AR拮抗劑。KX-826是通過與二氫睪酮(DHT)競爭與AR的結(jié)合，從而局部阻斷雄激素介導的信號傳遞，以限制毛囊的微型化，并促進末梢毛發(fā)的生長。KX-826達到循環(huán)系統(tǒng)后迅速代謝為失活代謝物，對全身AR信號通路的影響較小，安全性良好。
基本信息
化妝品名：Methylpyridinyl Fluoromethoxybenzonitrile Dimethyloxothiooxoimidazolidine
水溶性：在水中不溶
外觀 ：類白色至淺黃色粉末
理化性質(zhì)
外觀：類白色至淺黃色粉末
溶解性：在水中不溶
用途
主要用于治療雄激素脫發(fā)和尋常痤瘡。
作用機制
研究發(fā)現(xiàn)，AGA脫發(fā)區(qū)頭皮毛囊II型5α-還原酶活性明顯高于非脫發(fā)區(qū)，組織中的5α-還原酶能使睪酮轉(zhuǎn)化為5α-二氫睪酮（DHT）。
二氫睪酮（DHT）與毛囊細胞上的雄激素受體結(jié)合，引起一系列的反應，使得毛囊微小化，生長期毛發(fā)逐漸變細，毛發(fā)生長周期縮短，原本粗黑的毛發(fā)逐漸變成顯色毳毛，最終由于毛囊萎縮消失，毳毛脫落，形成禿發(fā)。該過程通常伴有皮有頭皮皮脂腺增生，油脂分泌增多的癥狀。
KX-826是一種雄激素受體拮抗劑，通過競爭二氫睪酮（DHT）與靶組織中的雄激素受體結(jié)合，阻斷了雄激素介導的信號傳導，能夠有效降低雄激素對于毛囊的影響，使毛囊細胞恢復健康，從而達到防脫防禿的效果。堅持使用可以調(diào)節(jié)頭發(fā)生長周期，延長毛囊生長期，形成頭發(fā)健康循環(huán)。
用法用量
頭皮外用，每日早晚各1次，每次在目標區(qū)域噴6-8次，并用指腹輕輕按摩2分鐘
適應癥、適應人群
雄激素脫發(fā)、有控油、防脫、生發(fā)需求的人群
注意事項
1. 本品僅限于雄激素性禿發(fā)患者頭皮局部使用，不能口服或?qū)⒈酒吠坑谏眢w的其他區(qū)域。
2. 使用本品時，應注意觀察由本品可能引起的全身或者局部作用的任何征兆。一旦發(fā)生懷疑因使用本品引起的副作用或嚴重的皮膚病反應，患者應暫停使用本品，并與醫(yī)生聯(lián)系。
3. 本品可能會灼傷和刺激眼部。如發(fā)生藥液接觸敏感表面（眼，擦傷的部位，黏膜）時，應當用大量的水沖洗該區(qū)域。
4. 兒童、孕婦、哺乳期婦女及65歲以上老年人慎用本品，若需使用時應咨詢醫(yī)師或藥師。
5. 本品不宜過量（每次超過7噴，或超過一天兩次）使用，如使用過量，且發(fā)生嚴重不良反應時應立即就醫(yī)。
6. 對本品過敏者禁用，過敏體質(zhì)者慎用。
7. 本品性狀發(fā)生改變時禁止使用。
8. 請將本品放在兒童不能接觸的地方。
9. 如正在使用其他藥品，使用本品前請咨詢醫(yī)師或藥師。
10. 用藥部位應盡量避免戶外陽光暴露。
不良反應
部分使用者可能會出現(xiàn)皮膚瘙癢和接觸性皮炎，以及輕度局部皮膚刺激。在使用過程中，應密切關(guān)注身體狀況，如有異常請及時就醫(yī)。
臨床試驗
2022年12月1日，開拓藥業(yè)公布其自主研發(fā)、潛在同類首創(chuàng)的KX-826治療成年女性雄激素性脫發(fā)（AGA）的中國II期臨床試驗主要結(jié)果。研究表明，KX-826的療效具有臨床意義，在促進毛發(fā)生長上（通過目標區(qū)域內(nèi)非毳毛數(shù)(TAHC)衡量）顯示出顯著的統(tǒng)計學差異，且安全性良好。
該項II期臨床試驗由北京大學人民醫(yī)院皮膚科主任張建中教授擔任主要研究者（Leading PI），是一項多中心、隨機、雙盲、安慰劑對照的研究，以評估KX-826治療成年女性雄激素性脫發(fā)患者的有效性和安全性。臨床試驗的主要終點為治療24周與安慰劑相比TAHC較基線的平均變化。研究過程中出現(xiàn)的不良事件（TEAE）大多數(shù)為輕度，且與安慰劑組相似。未發(fā)生導致退出試驗的TEAE及死亡。
2023年5月11日，KX-826于美國開展的用于治療男性雄激素性脫發(fā)(脫發(fā)或AGA)的II期臨床試驗成功完成，其結(jié)果具有統(tǒng)計學及臨床意義，且安全性良好。
2023年11月27日，開拓藥業(yè)發(fā)布公告披露，KX-826外用治療男性雄激素性脫發(fā)的中國III期臨床試驗已讀出頂線數(shù)據(jù)：該藥展示出極佳的安全性能，治療24周后，KX-826組TAHC結(jié)果顯示，KX-826與基線相比促進毛發(fā)生長，具有統(tǒng)計學意義。
該項III期臨床試驗是一項多中心、隨機、雙盲、安慰劑對照的研究，以評估外用0.5%濃度每日使用兩次KX-826治療中國成年男性脫發(fā)患者的有效性和安全性。"
安全術(shù)語
S26：In case of contact with eyes, rinse immediately with plenty of water and seek medical advice.
眼睛接觸后，立即用大量水沖洗并征求醫(yī)生意見
風險術(shù)語
R22：Harmful if swallowed.
吞食是有害的。
R36/37/38：Irritating to eyes, respiratory system and skin.
刺激眼睛、呼吸系統(tǒng)和皮膚
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